Эффекты действия прогестагенов, входящих в состав комбинированных оральных контрацептивов (КОК)

Выраженный андрогенный эффект является нежелательным, так как клинически может проявляться:

• появлением андрогензависимых симптомов - акне, себореи;
• изменением спектра липопротеинов в сторону преобладания фракций низкой плотности: липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности, так как в печени тормозятся синтез аполипопротеинов и разрушение ЛПНП (эффект, противоположный влиянию эстрогенов);
• ухудшением толерантности к углеводам;
• увеличением массы тела вследствие анаболического действия.

По выраженности андрогенных свойств прогестагены можно разделить на следующие группы:

• высокоандрогенные прогестагены (норэтистерон, линэстренол, этинодиол диацетат);
• прогестагены с умеренной андрогенной активностью (норгестрел, левоноргестрел в высоких дозах - 150-250 мкг/сут);
• прогестагены с минимальной андрогенностью (левоноргестрел в дозе не более 125 мкг/сут, гестоден, дезогестрел, норгестимат, медроксипрогестерон).

Андрогенные свойства этих прогестагенов обнаруживаются только в фармакологических тестах, клинического значения в большинстве случаев не имеют. ВОЗ рекомендует использовать преимущественно пероральные контрацептивы с низкоандрогенными прогестагенами. Антиандрогенный эффект ципротерона, диеногеста и дроспиренона, а также хлормадинона имеет клиническое значение. Клинически антиандрогенное действие проявляется в уменьшении андрогензависимых симптомов - акне, себореи, гирсутизма. Поэтому КОК с антиандрогенными прогестагенами применяются не только для контрацепции, но и для лечения андрогенизации у женщин, например, при синдроме поликистозных яичников, идиопатической андрогенизации и некоторых других состояниях.

Выраженность антиандрогенного эффекта (по данным фармакологических тестов):

• ципротерона - 100%;
• диеногеста - 40%;
• дроспиренона - 30%;
• хлормадинона - 15%.

Таким образом, все прогестагены, входящие в состав КОК, можно расположить в ряд в соответствии с выраженностью их как остаточного андрогенного, так и антиандрогенного действия.

Под ред. В.И. Кулакова

Вся информация в разделе: Акушерство и гинекология