Фентоламин и лечение эректильных дисфункций

Фармакокинетика и фармакодинамика. Фентоламин, относящийся к группе имидазолинов, является конкурентным ингибитором ai и аг-адренорецепто-ров. Описаны также некоторые дополнительные эффекты фентоламина: блокада серотониновых рецепторов и калиевых каналов [52]. Однако последние не изучены пока в пенильной ткани. Дополнительный непрямой эффект фентоламина заключается в том, что при блокаде всех a-адренорецепторов циркулирующие ка-техоламины могут взаимодействовать только со свободными (b-рецепторами (в основном, (b2-рецепторами). Таким образом, происходит не только блок констрикторных влияний, но и усиление релаксационных эндогенных эффектов. К тому же, это частично объясняет синергию между фентоламином и папаверином, так как стимуляция (3-адренорецепторов активирует аденилатциклазу и, соответственно, продукцию цАМФ. Папаверин потенцирует этот эффект за счет ингибирования деградации циклических нуклеотидов.

Время полужизни фентоламина около 30 минут, то есть намного короче, чем у феноксибензамина (необратимого блокатора а-рецепторов). После внутрикавернозного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут с последующим быстрым снижением до неопределяемых величин [52].

Токсичность. Хотя интракавернозное введение фентоламина может сопровождаться артериальной гипотензией и тахикардией, препарат хорошо переносится большинством пациентов. Обычно он не используется в качестве монотерапии, а комбинируется с папаверином, PGEi или с обоими препаратами одновременно. По этой причине мало известно о его специфических локальных побочных эффектах. Тем не менее, потенцирование эректильного эффекта папаверина и PGE1 позволяет снизить концентрацию и, соответственно, потенциальную токсичность этих препаратов.

Однако, откровенно говоря, нам кажется, что комбинированное лечение эректильной дисфункции по схеме фентоламин + простагландин несколько неоправданно. Дело в том, что подобное сочетание резко повышает количество побочных эффектов по сравнению с монотерапией простаноидами, не прибавляя эффективности. В то же время сочетанное лечение импотенции фентоламином и папаверином, по всей видимости, уходит в прошлое ввиду низкой эффективности и повышенного риска серьезных местных и системных побочных эффектов.

Г. Kpoтoвcкий

Вся информация в разделе: Урология, заболевания мочеполовой системы